Актовегин механизм действия

Содержание статьи

  1. Механизм действия
  2. Фармакокинетика
  3. Показания к применению
  4. Способы применения
  5. Артериальная гипертензия и стенокардия
  6. Хроническая сердечная недостаточность
  7. Побочные эффекты
  8. Противопоказания к применению
  9. Беременность и период лактации
  10. Особые указания
  11. Передозировка
  12. Взаимодействие с другими лекарственными веществами
  13. Комбинации, которых следует избегать
  14. Комбинации возможные, но требующие осторожности
  15. Формы выпуска

Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день...

Читать далее »

 

Прежде чем начать принимать любое лекарство, необходимо проконсультироваться с врачом и внимательно изучить инструкции по применению. Препарат Конкор – оригинальный бисопролол. Относится к группе В-адреноблокаторов. Производство было начато компанией Merck KGaA (Германия). На фармацевтическом рынке в России Конкор в настоящее время представляет компания Takeda (Япония).

загрузка...

Конкор в таблетках по 5 мг

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Механизм действия

Этот В-адреноблокатор из разряда селективных. Оказывает влияние преимущественно на В1-адренорецепторы, расположенные в сердце и почках. В результате блокируется действие симпатоадреналовой системы. Это приводит к уменьшению частоты сокращений сердца и его ударного объема, что сопровождается снижением фракции выброса левого желудочка. Потребность миокарда в кислороде также становится меньше. Если таблетки принимать регулярно и длительное время, то уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов при условии, что оно до этого было повышено. На силу сердечных сокращений лекарство не влияет.

Воздействие на В-адренорецепторы юкстагломерулярного аппарата почек приводит к снижению выработки ренина. Это вещество способствует активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и повышению артериального давления. Поскольку бисопролол блокирует этот процесс, то и давление в результате такого лечения снижается.

Сродство к В2-адренорецепторам, находящимся в гладкомышечном слое стенок бронхов и сосудов, незначительное. Благодаря этому применение бисопролола редко сопровождается бронхоспазмом. Препарат не оказывает существенного влияния на процессы метаболизма, в регуляции которых также принимают участие В2-адренорецепторы.

Бисопролол не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Отсутствует и мембраностабилизирующее действие. При увеличении дозы даже выше терапевтической, селективность лекарства сохраняется.

Фармакокинетика

Лекарственное вещество, принятое внутрь, начинает активно всасываться в желудочно-кишечном тракте. В кровь попадает около 90 % бисопролола. Биодоступность составляет порядка 90 %, так как лишь 10 % лекарства подвергается метаболизации при «первом прохождении» через печень. Прием таблетки во время еды не сопровождается изменением биодоступности. Распределение в организме составляет 3,5 л/кг. Связывается активное вещество с белками плазмы на 30 %.

Концентрация в плазме крови напрямую зависит от той дозировки, которая была принята, и находится в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальное содержание лекарственного вещества достигается в плазме крови спустя 2 или 3 часа после попадания таблетки внутрь. Эффект проявляется через 2–4 часа от момента проникновения лекарства в организм. Поскольку период полувыведения бисопролола составляет от 10 до 12 часов, то и действие сохраняется в течение суток. На фоне постоянного применения препарата максимальное гипотензивное действие можно наблюдать через 14 дней.

Метаболизируется этот В-адреноблокатор в печени на 50 % с образованием неактивных веществ, которые без труда растворяются в воде. Выводятся они почками. Оставшаяся половина лекарственного вещества покидает организм также минуя почки, но в неизмененном виде. О фармакокинетике бисопролола у больных, страдающих одновременно хронической сердечной недостаточностью и нарушением работы почек или печени, данные отсутствуют.

Показания к применению

Показания вытекают из механизма действия бисопролола:

  1. Артериальная гипертензия. Здесь основную роль играет блокада выработки ренина и подавление РААС, которая является основной причиной развития гипертонии. Если высокое давление обусловлено повышенным периферическим сосудистым сопротивлением, то и этот механизм со временем устраняется. Снижение сердечного выброса также помогает добиться нужного эффекта. Уменьшение ЧСС позволяет рекомендовать такой препарат людям, у которых гипертензия сочетается с тахикардией.
  2. Ишемическая болезнь сердца. Бисопролол рекомендован к применению при наличии стабильной стенокардии. Это заболевание проявляется приступами характерных болей, которые возникают вследствие несоответствия потребности миокарда в кислороде и его поступлением. На фоне регулярной терапии потребность миокарда в кислороде становится меньше.
  3. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН). Это состояние часто осложняет течение сердечно-сосудистых заболеваний. Бисопролол эффективен и в этом случае, поскольку блокирует РААС и ограничивает влияние симпатоадреналовой системы. А эти механизмы играют не последнюю роль в развитии ХСН. На фоне терапии уменьшаются признаки ХСН, в том числе тахикардия. Помимо улучшения состояния таких пациентов, в исследованиях была доказана способность этого В-адреноблокатора увеличивать продолжительность их жизни.

Способы применения

Режим дозирования выбирает врач исходя из показания. Самостоятельно делать этого не следует, так как можно спровоцировать ухудшение состояния. Требуется длительный прием лекарства.

Таблетки следует принимать 1 раз в день, предпочтительно утром. Прием пищи в данном случае значения не имеет. Разжевывать не рекомендуется. Таблетка проглатывается целиком и запивается небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия и стенокардия

Режим дозирования у больных, страдающих артериальной гипертонией или стенокардией, практически не отличается. Подбирая дозировку, врач учитывает исходное состояние пациента, в том числе частоту сердечных сокращений.

Начинают прием лекарства с небольшой суточной дозы. Обычно в первое время она составляет 5 мг. Постепенно ее наращивают до 10 мг, если это необходимо. В исключительных случаях дозировка может быть доведена до 20 мг в сутки однократно.

Хроническая сердечная недостаточность

Подходы к лечению ХСН несколько отличаются. Это состояние требует применения различных групп средств: ингибиторов АПФ (или сартанов), диуретиков, а иногда и сердечных гликозидов. В-адреноблокаторы также входят в схему терапии.

Начинают лечение с минимальных доз, которые постепенно увеличивают – титруют. Этот процесс требует тщательного контроля со стороны лечащего врача. Обращают внимание на частоту сердечных сокращений, артериальное давление и выраженность симптомов ХСН. Ухудшение состояния может отмечаться с самого начала терапии. Назначение лекарства возможно только при стабильной ХСН, когда нет признаков декомпенсации.

На первом этапе используется дозировка 1,25 мг в сутки. Для этого удобнее всего использовать таблетки 2,5 мг (Конкор Кор). В зависимости от того, насколько хорошо переносится терапия пациентом, доза увеличивается врачом спустя 2 недели до 2,5 мг. Далее дозировка повышается на 1,25 мг раз в 2 недели. Она может достигать 10 мг однократно в сутки. Если бисопролол переносится не очень хорошо, то количество принимаемого лекарственного вещества постепенно уменьшается.

В процессе подбора терапии или при достижении максимальной дозы возможно утяжеление симптомов ХСН, чрезмерное понижение артериального давления, а также критическое урежение ЧСС. В этом случае производится коррекция сопутствующей терапии. Возможно, потребуется снижение дозы бисопролола или даже полная его отмена. По мере улучшения состояния опять необходимо постепенное увеличение дозы или терапия продолжается в той дозировке, которая хорошо переносится.

Побочные эффекты

Некоторые нежелательные реакции проявляются чаще, другие реже. Обычно они наблюдаются в начале лечения, а спустя 1–2 недели регулярной терапии могут проходить.

  1. Сердечно-сосудистая система: урежение пульса менее 60 ударов в минуту, нарастание симптомов ХСН, значительное снижение давления, в том числе ортостатическая гипотензия. В конечностях может ощущаться онемение или похолодание. Реже возникают нарушения АВ-проводимости. Чаще такие негативные реакции возникают у пациентов, страдающих ХСН. Но и у больных со стенокардией или артериальной гипертонией такие реакции также могут наблюдаться.
  2. Нервная система и органы чувств: головные боли, головокружение, реже – потеря сознания. В некоторых случаях наблюдаются депрессивные расстройства, нарушения сна (бессонница), возможны галлюцинации и кошмарные сновидения. Редко, но может уменьшаться количество слезной жидкости, что необходимо учитывать людям, использующим контактные линзы. Может развиться конъюнктивит. Не исключены нарушения слуха.
  3. Органы дыхания: у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или обструктивными болезнями легких, вероятно развитие бронхоспазма.
  4. Органы пищеварения: тошнота, рвота, нарушения стула в виде запора или диареи. Реже диагностируется гепатит.
  5. Аллергические реакции: зуд кожи, высыпания, покраснение кожных покровов, аллергический ринит.
  6. Другие проявления: судороги и слабость в мышцах, нарушения потенции, астения, быстрая утомляемость. Возможно появление алопеции, псориазоподобной сыпи, а также обострение псориаза. При лабораторном исследовании иногда выявляется увеличение трансаминаз (АлАТ и АсАТ).

Противопоказания к применению

Конкор нельзя использовать при выявлении:

  • декомпенсации хронической сердечной недостаточности, когда необходимо использование средств, направленных на увеличение силы сокращений сердца (положительное инотропное действие);
  • острой сердечной недостаточности;
  • атриовентрикулярной блокады II и III степени при отсутствии электрокардиостимулятора;
  • синдрома слабости синусового узла;
  • синоатриальной блокады;
  • кардиогенного шока;
  • частоты сокращений сердца менее 60 ударов в минуту;
  • показателей систолического давления менее 100 мм рт. ст.;
  • метаболического ацидоза;
  • феохромоцитомы, если одновременно не были назначены альфа-адреноблокаторы;
  • индивидуальной непереносимости компонентов лекарства;
  • тяжелых форм ХОБЛ и бронхиальной астмы;
  • значительных изменений в периферических артериях, болезни Рейно.

Бисопролол противопоказан к применению у детей и подростков, не достигших 18 лет.

Существуют ситуации, когда препарат применять можно, но с осторожностью:

  1. Эндокринные патологии: гиперфункция щитовидной железы, сахарный диабет 1 типа, а также сахарный диабет, при котором отмечаются значительные колебания концентрации глюкозы в крови. При этом будут маскироваться симптомы гипогликемии и тиреотоксикоза, в частности тахикардия, сердцебиение и повышенная потливость.
  2. Болезни сердца и сосудов: вазоспастическая стенокардия (Принцметала), атриовентрикулярная блокада I степени, кардиомиопатия рестриктивного типа; врожденные пороки сердца или клапанная патология со значительными нарушениями гемодинамики; ХСН у пациентов, перенесших инфаркт миокарда не более трех месяцев назад. При легких и умеренных нарушениях периферического кровообращения Конкор применять можно, но следует учитывать, что в начале лечения симптомы могут усиливаться.
  3. Патология печени и почек: выраженные нарушения почечной функции (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и работы печени.
  4. Другие состояния: псориаз, проведение десенсибилизирующей терапии и пациенты, придерживающиеся строгой диеты.

Беременность и период лактации

Бисопролол может назначаться врачом во время беременности. Это возможно в ситуации, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Если женщина будет принимать такое лекарство, то следует учитывать, что применение В-адреноблокаторов способствует снижению маточно-плацентарного кровотока. А это может негативно отразиться на развитии плода.

Во время лечения врач должен постоянно контролировать рост и внутриутробное развитие ребенка, состояние кровотока в матке и плаценте. Если применение лекарства приводит к появлению нежелательных реакций у матери или будущего ребенка, то таблетки отменяют и подбирают другую схему терапии. После рождения малыша требуется тщательный контроль за его самочувствием в первые 3 дня. В этот период не исключено выявление гипогликемии и симптомов брадикардии.

Поскольку данные о том, выделяется с грудным молоком бисопролол или нет, отсутствую, то принимать это лекарственное средство кормящим женщинам нельзя. Если выявлены показания для назначения Конкора и без такого лечения не обойтись, то следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Коррекция дозы не требуется:

  • у людей пожилого возраста;
  • при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести;
  • если клиренс креатинина более 20 мл/мин.

При тяжелых нарушениях в работе печени и почек (клиренс креатинина не превышает 20 мл/мин) в сутки может приниматься до 10 мг препарата.

В начале лечения требуется постоянный врачебный контроль. В домашних условиях следует контролировать артериальное давление и частоту сокращений сердца.

Пациент, который начал принимать бисопролол, не должен самостоятельно отменять лечение и менять дозу препарата. В результате таких действий может отмечаться ухудшение сердечной деятельности. Внезапная отмена лекарства недопустима, особенно у больных с ишемической болезнью сердца. Если производится отмена бисопролола, то дозу снижают постепенно.

Пациенты, страдающие обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ, бронхиальная астма), должны одновременно принимать бронходилататоры. Могут потребоваться более высокие дозы В2-адреномиметиков.

Бисопролол, как и другие В-адреноблокаторы, может повышать чувствительность к аллергенам. Анафилактические реакции могут протекать тяжелее. Это связано с ослаблением компенсаторной адренергической регуляции. Использование адреналина в такой ситуации не всегда эффективно.

Если планируется проведение медицинского вмешательства с использованием общей анестезии, то лечение следует отменить. Делается это постепенно с таким расчетом, чтобы за 48 часов до намеченной процедуры лекарство больше не принималось. Анестезиолога необходимо проинформировать обо всех принимаемых лекарственных средствах, в том числе о В-адреноблокаторе.

Если у пациента выявлено высокое артериальное давление, причиной которого является феохромоцитома, то бисопролол может приниматься только в комплексе с альфа-адреноблокатором.

Бисопролол не оказывает влияния на способность управлять транспортным средством, в том числе у пациентов с ИБС. Но могут наблюдаться индивидуальные реакции, поэтому лица, работающие со сложными механизмами и управляющие автомобилем, должны быть осторожны. Это особенно важно в начале лечения, при изменении дозы препарата и одновременном употреблении алкогольных напитков.

Передозировка

При передозировке появляются симптомы поражения органов кровообращения: атриовентрикулярная блокада, редкий пульс, падение давления. Возможно развитие острой сердечной недостаточности. Часто развивается бронхоспазм и наблюдается падение уровня глюкозы в плазме крови – гипогликемия. Особенно высока чувствительность к приему разовой высокой дозы препарата у пациентов, страдающих ХСН.

Лечебные мероприятия включают отмену лекарства и проведение симптоматической терапии. Выраженная брадикардия требует парентерального введения атропина. При необходимости применяются средства, помогающие увеличить частоту сокращений сердца. В тяжелых случаях прибегают к временной установке электрокардиостимулятора.

При значительном падении артериального давления производится введение плазмозамещающих растворов, а также средств, повышающих сосудистый тонус – вазопрессоров.

Выявление АВ-блокады требует постоянного врачебного контроля. Препаратами выбора становятся В-адреномиметики, например, эпинефрин. Если все терапевтические мероприятия не приводят к должному эффекту, то устанавливается искусственный водитель ритма.

При нарастании симптомов сердечной недостаточности применяются мочегонные, сосудорасширяющие средства, а также препараты, увеличивающие силу сердечных сокращений.

Одышка, вызванная бронхоспазмом, купируется с помощью В2-адреномиметиков или аминофиллина. При выявлении гипогликемического состояния, содержание сахара в крови восстанавливается с помощью внутривенного вливания глюкозы.

Взаимодействие с другими лекарственными веществами

При одновременном использовании бисопролола с другими лекарствами может меняться эффективность и переносимость лечения. Необходимо всегда ставить в известность врача обо всех медикаментозных средствах, которые принимает пациент.

Комбинации, которых следует избегать

Если показанием к назначению бисопролола является хроническая сердечная недостаточность, то не рекомендуется одновременное назначение антиаритмических средств 1 класса. К ним относятся: лидокаин, пропафенон, хинидин, флекаинид и дизопирамид. Эта группа средств может приводить к ухудшению проводимости через атриовентрикулярное соединение и снижать сократительную способность миокарда.

При назначении Конкора по всем показаниям не рекомендуется одновременный прием антагонистов кальция – верапамила и дилтиазема. Эта группа препаратов способствует снижению сократительной способности сердечной мышцы и замедлению АВ-проводимости. Если верапамил вводится внутривенно, то возникает риск значительного снижения артериального давления, а также АВ-блокады.

Средства для лечения артериальной гипертензии центрального действия могут приводить к снижению сердечного выброса, уменьшению частоты сокращений сердца. Из-за снижения центрального симпатического тонуса нередко отмечается вазодилатация – расширение сосудов. К таким препаратам относятся: метилдопа, рилменидин, клонидин и моксонидин. Резкое прекращение приема этих лекарств до отмены бисопролола может приводить к рикошетному повышению артериального давления.

Комбинации возможные, но требующие осторожности

При лечении артериальной гипертонии и стенокардии могут одновременно использоваться антиаритмические средства 1 класса. Но необходимо учитывать риск развития АВ-блокады и ухудшение сократительной способности сердечной мышцы.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Конкор можно комбинировать со следующими средствами:

  1. Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда. К ним относятся: амлодипин, лерканидипин, нифедипин, фелодипин и т. д. Но при этом возрастает риск значительного снижения давления, а при наличии ХСН не исключено ухудшение работы сердца.
  2. Антиаритмические препараты III класса (амиодарон). Увеличивается риск развития АВ-блокады.
  3. Препараты из группы парасимпатомиметиков также замедляют проведение импульсов через АВ-соединение и увеличивают риск возникновения брадикардии.
  4. В-блокаторы для местного использования в виде глазных капель для лечения глаукомы. При одновременном применении могут усиливать все системные эффекты бисопролола.
  5. Инсулин и пероральные сахароснижающие средства могут приводить к гипогликемии. Конкор маскирует симптомы этого состояния, затрудняя своевременную диагностику.
  6. Средства, применяемые для общего наркоза, усиливают кардиодепрессивное действие, что может стать причиной выраженного падения давления.
  7. Сердечные гликозиды увеличивают риск развития брадикардии.
  8. НПВП могут снижать эффективность бисопролола в плане коррекции давления.
  9. В-адреномиметики (добутамин или изопреналин). При одновременном применении с В-адреноблокаторами эффективность обоих препаратов может снижаться.
  10. Неселективные адреномиметики (эпинефрин и норэпинефрин). Одновременное назначение бисопролола может способствовать повышению тонуса сосудов и росту артериального давления.
  11. Другие антигипертензивные препараты, а также трициклические депрессанты, фенотиазины и барбитураты могут стать причиной усиления гипотензивного эффекта бисопролола.
  12. Мефлохин повышает вероятность развития брадикардии.
  13. Ингибиторы МАО (кроме ингибиторов МАО В) усиливают гипотензивное действие бисопролола. Но при использовании подобной комбинации не исключено и развитие гипертонического криза.

Формы выпуска

Конкор выпускается в двояковыпуклых таблетках, имеющих форму сердца. Покрыты пленочной оболочкой. По центру имеется риска с двух сторон. Таблетки, имеющие разную дозировку, отличаются по цвету:

  • 2,5 мг (Конкор Кор) – белые;
  • 5 мг – светло-желтые;
  • 10 мг – светло-оранжевые.

Таблетки помещаются в блистеры, в каждом из которых содержится 10, 25 или 30 штук. В аптеке можно приобрести упаковки по 30 и 50 таблеток. Конкор Кор выпускается также в упаковках по 14 штук.

Основным действующим веществом является бисопролола гемифумарат. В качестве вспомогательных компонентов используются: кукурузный крахмал, гидрофосфат кальция, диоксид кремния (коллоидный), микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон и магния стеарат.

В составе пленочной оболочки присутствуют: гипромеллоза, макрогол, диметикон, титана оксид. В таблетках 5 мг оболочка содержит оксид железа желтый. В оболочке таблеток, содержащих 10 мг бисопролола, дополнительно присутствует оксид железа красный.

Конкор – препарат из разряда рецептурных и должен отпускаться только по рецепту врача. Температура хранения не должна превышать 30°C. Срок годности составляет 5 лет.

Суть метода пульс-терапии и правила проведения

Пульс-терапия подразумевает прием больших доз лекарств в кратковременном режиме для усиления эффекта лечения и уменьшения побочных проявлений. Этот метод получил распространение для лечения критических состояний в практике медицины. Впервые он был использован для предотвращения отторжения трансплантата почек. Впоследствии такая терапия была использована для лечения ряда других заболеваний, таких как волчанка, ревматоидный артрит, но в основном для борьбы с опасными для жизни ситуациями, а не в качестве метода лечения.

 

Препараты и дозировки

Начиналась пульс-терапия с Метилпреднизолона. Его доза была вначале 1 г. Использование этого метода для пациентов, которым была пересажена почка, помогло спасти их от смерти, исключив синдром отторжения трансплантата. Продолжение применения такой терапии в течение 1 месяца с перерывами привело к тому, что наметилась положительная динамика, улучшилось качество жизни.

препараты для пульс-терапии

Доказано, что сейчас возможно вылечить практически все аутоиммунные и некоторые другие заболевания, помочь в трансплантологии и не допустить побочных эффектов, связанных с обычной суточной дозой лечения кортикостероидами. Для достижения оптимальных результатов важно строго соблюдать режим, рекомендованный во всех подробностях. Никаких компромиссов не допускается. Имеются модификации и режимы использования. Наиболее часто пульс-терапия использует кортикостероиды Метилпреднизолон и Дексаметазон.

Метилпреднизолон является мощным антивоспалительным агентом с низкой тенденцией к задержке натрия и воды по сравнению с Гидрокортизоном. Биологический период полураспада его составляет 12–36 ч., потенциальный эффект — в 1,25 раза выше по сравнению с Преднизолоном.

Дексаметазон — это фторированный, с удлиненным действием глюкокортикоид. Период полувыведения его — 36–72 ч. Это в 6,7 раза мощнее, чем Преднизолон. Он оказывает незначительное действие на кальций и магний крови и при этом почти не выводит жидкость и натрий.

Раньше длительность инфузии составляла 10–20 минут. Сейчас дозу кортикостероидов растворяют в 150–200 мл 5 % раствора глюкозы и вводят в течение 30–60 минут. Преимущества кортикостероидов:

  1. Наблюдается более длительный эффект.
  2. Улучшение наступает быстрее, чем при пероральной терапии, через 3 недели после одного курса.
  3. Не прослеживается тормозящее влияние на гипоталамо-гипофизарную систему.

Механизм действия

Глюкокортикоиды оказывают иммунодепрессивное, противовоспалительное и противоаллергическое действие. Воздействие терапии кортикостероидами проявляется таким образом, чтобы выключить активацию иммунокомпетентных клеток и снизить продукцию провоспалительных цитокинов. Тем самым снижается количество иммунных комплексов и уменьшается образование аутоантител.

Пульс-терапия назначается после того, как пациент сдаст анализы: гемограмму, электролиты крови, почечные и печеночные пробы, сахар крови, общий анализ мочи, рентген грудной клетки, ЭКГ и тест на беременность (для женщин). Сахар крови, электролиты сыворотки крови, исследование мочи, вес тела и артериальное давление должны быть проверены в начале исследования и во время визита пациента.

Учет частоты сердечных сокращений и дыхания, кровяного давления должны проводиться каждые 15–30 мин. Если есть подозрение на аритмию, введение прекращается. Если имеются изменения на электрокардиограмме, снижено содержание в крови натрия, калия, кальция и магния или имеются другие нарушения в организме, пульс-терапию не проводят, пока все это не будет скорректировано. Необходимо тщательно обследовать пациента на наличие или обострение инфекции. Оценка содержания в крови сахара и электролитов проводится через день. Противопоказаниями для пульс-терапии считаются:

  1. Системные инфекции, сепсис, неконтролируемая артериальная гипертензия, остеопороз, синдром Кушинга и повышенная чувствительность к препаратам.
  2. Абсолютное противопоказание для беременных и кормящих матерей.

Наиболее серьезное воздействие этот вид терапии оказывает в таких случаях:

  1. Повышения артериального давления при склонности к гипертензии у детей во время и после инфузии.
  2. Судорог.
  3. Анафилактического шока.

Побочные эффекты:

  • расстройства поведения;
  • изменения настроения;
  • гиперактивность;
  • психоз;
  • дезориентация;
  • нарушения сна;
  • гипергликемия;
  • гипокалиемия;
  • активация скрытых инфекций;
  • покраснение лица;
  • понос;
  • слабость;
  • генерализованные отеки и увеличение веса;
  • боли в суставах и мышцах;
  • аритмия и шок.

Лечение системных васкулитов

Схема проведения пульс-терапии состоит из Дексаметазона и Циклофосфана. Такие курсы повторяются через 28 дней с интервалами. Между в/венными введениями пациент получает только Циклофосфамид внутрь.

Режим пульс-терапии осуществляется в четыре этапа. В течение первых нескольких месяцев у пациента могут развиться рецидивы клинических поражений и, следовательно, даются дополнительно обычные суточные дозы пероральных кортикостероидов. Если у пациента клинически нормальное состояние, то он получает на 28-й день цикла Метилпреднизолон вместе с Циклофосфамидом внутрь. В дальнейшем пациент получает только Циклофосфамид внутрь в течение 9 месяцев. После этого лечения пациент находится под наблюдением в течение 10 лет.

Лечение при системных васкулитах включает в себя три этапа: индукцию ремиссии, поддержание ее и лечение рецидива. По тяжести и степени заболевания пациентов делят на три группы:

  1. Пациенты с локализованным поражением, или в начале заболевания.
  2. С генерализованным заболеванием и угрозой органного поражения.
  3. С тяжелой формой болезни.

Для пациентов в начале заболевания лечении стероидами и Циклофосфамидом или Метотрексатом рекомендуется для индукции ремиссии. Но применение Метотрексата увеличивает частоту рецидивов. Поэтому требуется использование Циклофосфана.

Первоначальное лечение генерализованной формы должно включать стероиды и Циклофосфамид. Циклофосфан можно вводить в виде внутривенной инфузии каждые две-три недели или в качестве ежедневного низкодозированного перорального лечения. Нет никакой разницы и не существует риска рецидива между оральным и внутривенным приемом. Пероральный прием Преднизолона составляет до 60 мг в день. Внутривенно стероиды можно давать перед или во время первых двух сеансов введения Циклофосфана.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью или легочным кровотечением следует вводить Циклофосфан и стероиды внутривенно и использовать плазмаферез. Поддерживающая терапия Азатиоприном или Метотрексатом оправдывается, если ремиссия наступила после трех-шести месяцев пульс-терапии. Пациентам необходимо продолжать поддерживающее лечение в течение 24 месяцев.

Рецидив заболевания может произойти в любое время после достижения ремиссии. Корректировать лечение нужно с помощью увеличения дозы стероидов, оптимизации дозировки иммунодепрессантов или их комплексным сочетанием. Нет сомнения, что прогнозы при системных васкулитах значительно улучшены за счет использования иммуносупрессивных препаратов, главным образом Циклофосфана. Известна статистика высокой частоты рецидивов и длительности влияния токсичной терапии у этих больных.

Правильный подход заключается в более интенсивном курсе глюкокортикоидов или снижении дозы непрерывного приема Циклофосфамида в начале терапии. Этим достигается ремиссия с последующим применением менее токсичного препарата в поддерживающей фазе.

Существует большое количество различных схем лечения Циклофосфамидом, которые регулируют баланс эффективности и токсичности при заболеваниях, где качество долгосрочного выживания по-прежнему остается неудовлетворительным. Будущие исследования должны рассмотреть использование агентов, предназначенных для вмешательства в работу именно с базовых патогенетических механизмов. Альтернативные подходы должны также быть рассмотрены с целью достичь длительные ремиссии или даже излечение.

Что такое антигипертензивное действие?

Лекарства, снижающие артериальное давление называются антигипертензивными (гипотензивными). Снижение кровяного давления достигается разными путями в зависимости от этиологии, механизма развития и клинической картины артериальной гипертензии.

Что такое антигипертензивное действие?

Антигипертензивное действие – это эффект, которым обладает группа лекарственных препаратов, чье действие направлено на устранение факторов, провоцирующих высокие цифры АД:

  • повышенного тонуса периферических сосудов;
  • большого объема сердечного выброса крови;
  • сосудосуживающего действия катехоламинов;
  • лишней жидкости в организме, увеличивающей нагрузку на сердце и сосуды.

Многие лекарства от давления оказывают комбинированное действие. Таковы препараты последнего поколения, влияющих на два и более провоцирующих фактора (например, сочетание ингибиторов АПФ с мочегонными и блокаторами кальциевых каналов).

Измерение давления

Принципы подбора лекарств от давления

Подбор терапии артериальной гипертензии индивидуален. Он производится с учетом возраста, механизма развития болезни, а также наличия других патологий у пациента, осложняющих течение гипертонии. Имеет значение и степень артериальной гипертензии.

Механизмы развития:

Механизм

Что происходит?

Почечный неэффективная работа почек приводит к нарушению выведения жидкости из организма. Сердцу приходится перекачивать больший объем крови, что увеличивает нагрузку на сосуды.
Сосудистый Развивается из-за спазмов, перекрывающих ток крови и увеличивающих ее напор в сосудах.

Если причиной повышения давления является плохая работа почек, терапия направлена на удаление лишней жидкости и нормализацию работы органа. При сосудистых спазмах подбираются спазмолитики и сосудорасширяющие лекарства.

Гипертония, выявленная не сразу, неминуемо дает осложнения на другие органы. Прежде всего, страдает зрение, мозг, почки (если не они явились причиной болезни) и сердце. Лекарства применяются с учетом степени их поражения.

Лекарства против давления имеют немало нежелательных эффектов и противопоказаний. Пожилым людям и детям их назначают с учетом сопутствующих заболеваний.

Механизм гипотензивного действия препаратов разных фармакологических групп

Гипертензия лечится медикаментами пролонгированного действия, прием назначается курсами или пожизненно. Препараты для постоянного использования дают накопительный антигипертензивный эффект и позволяют держать уровень давления в рамках целевых величин. Патогенез гипертонии определяет применение таблеток от давления следующих фармакологических групп:

  • адреноблокаторы (альфа, бета и гибридные);
  • антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов);
  • препараты, подавляющие активность АПФ (альфатензинпревращающего фермента);
  • альфа-стимуляторы мозга;
  • диуретики;
  • спазмолитики;
  • симпатолитики.

Адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы

Катехоламины (адреналин и норадреналин), вырабатываемые надпочечниками, служат одной из причин высокого давления. На них реагируют адренорецепторы групп альфа и бета. Бета-адреноблокаторы осуществляют временную блокировку рецепторов, проявляющих чувствительность к адреналину и норадреналину, за счет чего достигается следующий эффект:

  • стенки сосудов расслабляются и становятся более проницаемыми;
  • улучшается питание сердечной мышцы;
  • стабилизируется сердечный ритм;
  • снижается частота сердцебиения.

Бета-адреноблокаторы бывают селективными и неселективными. Неселективные воздействуют одновременно на два вида рецепторов – бета 1 и бета 2. Селективные (кардиоселективные) действуют избирательно только на рецепторы бета 1. Неселективные препараты имеют много побочных эффектов из-за блокады рецепторов двух видов.

Бета-адреноблокаторы делятся на жирорастворимые и водорастворимые. Жирорастворимые быстрее всасываются, лучше усваиваются и быстрее выводятся из организма. Гидрофильные выводятся почти в неизменном виде, но дольше остаются в организме (имеют пролонгированный эффект).

Антагонисты кальция

Их действие основано на блокировании медленных каналов, по которым ионы кальция попадают в клетки. Проникая в них, кальций вызывает сокращение мышц, в частности сосудистых стенок. При перекрытии каналов для тока ионов кальция происходит:

  • релаксация гладкой мускулатуры сосудистой стенки;
  • расширяются коронарные артерии;
  • снижается периферическое сопротивление сосудов;
  • сердечной мышце требуется меньше кислорода.

В итоге наступает антигипертензивный эффект, сопровождающийся снижением постнагрузки на сердце (уменьшением напряжения стенок левого желудочка). Улучшается кровоснабжение сердца путем предупреждения спазма коронарных сосудов и уменьшения их сопротивления.

Ингибиторы АПФ

Альфатензинпревращающий фермент (АПФ) участвует в сложной биохимической реакции, в результате которой повышается кровяное давление. Ингибиторы АПФ подавляют его активность. Они мягко снижают давление, расслабляя сосудистую стенку. Препараты относятся лекарствам быстрого действия.

Сартаны (блокаторы рецепторов ангиотензина-II)

К сартанам наиболее чувствительны пациенты с повышенной активностью ренина (чаще всего при почечной патологии). Фермент вырабатывается почками и вместе с ангиотензином и альдостероном составляет систему (РААС), влияющую на водно-солевой обмен. Они задерживают в организме лишнюю жидкость и поднимают артериальное давление. Сартаны понижают чувствительность рецепторов ангиотензина – II, оказывая таким способом антигипертензивный эффект.

Сартаны – это медикаменты пролонгированного действия, относящиеся к новому поколению. Они имеют минимум побочных эффектов, снижают риск развития серьезный сердечных и почечных патологий, уменьшают возможность возникновения сахарного диабета.

Альфа-стимуляторы мозга

Препараты этой группы стимулируют адренорецепторы мозга, снижая напряженность симпатического отдела вегетативной нервной системы. Кроме того, они подавляют сформировавшиеся рефлексы, разрушая причинно-следственные связи. Например, когда давление «подскакивает» в ответ на определенные жизненные ситуации.

Кроме подавления тонуса симпатической нервной системы, альфа-стимуляторы замещают эндогенный дофамин (предшественник адреналина и норадреналина) на ложный нейромедиатор. Они снижают активность ренина – фермента, влияющего на показатели кровяного давления, подавляют синтез адреналина и норадреналина, активизируют действие парасимпатической нервной системы.

Мочегонные средства

Диуретики делят на две группы – быстрого и пролонгированного действия. Первые применяются в качестве «скорой помощи», вторые входят в состав длительной терапии. «Быстрые» диуретики оказывают антигипертензивный эффект за счет:

  • выведения лишней жидкости и хлористого натрия;
  • снижения чувствительности гладкомышечной мускулатуры сосудистой системы к сосудосуживающему воздействию;
  • уменьшения объема циркулирующей жидкости.

Пролонгированные мочегонные средства уменьшают давление крови благодаря мягкому диуретическому эффекту. Кроме того, они снимают отеки, уменьшают тонус сосудов и расширяют их.

Миотропные спазмолитики

Если резкий «взлет» давления спровоцирован сосудистым спазмом, применяют миотропные спазмолитики. Их также используют для лечения гипертонии ранней стадии. Понижение давления достигается расслаблением гладкой мускулатуры сосудистой стенки, усилением действия других средств, снятием нервного напряжения и судорог. Спазмолитики при острых состояниях применяют в комплексе с лекарствами, понижающими АД.

Симпатолитики

Симпатолитики называют препаратами центрального действия, так как они влияют на сосудодвигательный центр головного мозга. Антигипертензивное действие выражается в следующем:

  • уменьшается ударный (систолический) объем крови;
  • снижается сопротивление дистальных сосудов;
  • замедляется сердцебиение.

Большинство симпатолитиков используют только в случаях тяжелой гипертонии, когда другие лекарства оказываются неэффективными.

Симпатолитики

Как быстро действуют антигипертензивные средства?

Скорость действия препаратов зависит от степени повышения давления, а также от организма пациента. Кроме того, влияет назначенная врачом доза и продолжительность курса. Препараты одной группы могут иметь разные периоды усвоения и скорость развертывания основного эффекта.

Название

Скорость снижения давления

Продолжительность действия

«Быстрые» мочегонные препараты до 3 часов Около 8 часов.
Мочегонные пролонгированного действия Разворачивается на протяжении суток при однократном приеме Стойкий лечебный эффект развивается на седьмые сутки и продолжается еще в течение 3 дней после отмены.
Ингибиторы АПФ, сартаны 24 часа Стойкий антигипертензивный эффект наступает к концу первого месяца и усиливается к восьмой неделе лечения.
Бета-адреноблокаторы Индивидуальна Устойчивый эффект наступает через 7 – 14 дней.
Симпатолитики Цифры АД снижаются в течение 5 часов после приема таблетированной формы и через 3 часа после внутривенного введения При однократном приеме – до 10 часов.
Спазмолитики В течение получаса До 3 часов
Антагонисты кальция Индивидуальна У разных поколений препаратов – от 8 до 36 часов.

Обзор препаратов

Все препараты антигипертензивного действия постоянно изучаются и совершенствуются. Ученые при этом стремятся минимизировать противопоказания и побочные действия.

Адреноблокаторы

Неселективные препараты:

  • Анаприлин;
  • Карведилол;
  • Надолол;
  • Пенбутолол.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы:

  • Бисопролол;
  • Метопролол;
  • Атенолол.

Атенолол

Противопоказания и побочные эффекты

Адреноблокаторы с осторожностью назначаются при инсулинозависимом сахарном диабете. Заболевание этого типа опасно приступами гипогликемии. Если быстро не принять меры в течение короткого времени развивается гипогликемическая кома. Адреноблокаторы скрывают основные симптомы падения уровня глюкозы в крови – тремор, тахикардию, сердцебиение. Противопоказания:

  • сердечная недостаточность;
  • атриовентрикулярная и синоатриальная блокада сердца;
  • слабость синусового узла;
  • синусовая брадикардия;
  • бронхиальная астма.

При приеме могут наблюдаться следующие побочные действия:

  • головная боль и головокружения;
  • нарушения стула;
  • одышка;
  • слабость и усталость;
  • изменение чувствительности в нижних конечностях.

Одним из побочных действий является снижение половой функции у мужчин.

Антагонисты кальция

Сегодня насчитывается несколько поколений препаратов – блокаторов кальциевых каналов. Представители последнего из них отличаются большей биологической доступностью и выводятся из организма медленнее (а, значит, действуют дольше). Сегодня в практике используются представители всех групп:

  • Амлодипин;
  • Нифедипин;
  • Фелодип;
  • Верапамил.

Противопоказания и побочные эффекты:

  • сердечная недостаточность;
  • AV-блокада тяжелой степени;
  • нестабильная стенокардия;
  • беременность и лактация;
  • дети до 18 лет;
  • сужение аорты;
  • синдром МАС.

В качестве побочных действий могут возникать отеки на руках и ногах, сердечные блокады, кровоточивость десен, сонливость и чувство постоянной усталости.

Ингибиторы АПФ

Спектр применения ингибиторов АПФ широк, для снижения давления наиболее популярными являются:

  • Рамиприл;
  • Каптоприл (Капотен);
  • Лизиноприл;
  • Периндоприл (Престариум, Перинева);
  • Эналаприл.

Препараты безопасны при диабетической нефропатии, атеросклерозе, перенесенном инфаркте миокарда и некоторых других заболеваниях.

Противопоказания и побочные действия

Ингибиторы АПФ противопоказаны детям и подросткам до 18 лет, беременным и кормящим мамам. Кроме того, их нельзя принимать гипертоникам со следующими патологиями:

  • тяжелые нарушения работы печени и почек;
  • сужение почечных артерий и устья аорты;
  • повышенная чувствительность к любым ингибиторам АПФ.

Возможны побочные действия:

  • учащение сердцебиения;
  • вкусовые нарушения;
  • сухой кашель;
  • слабость в мышцах;
  • изменения со стороны крови – падение уровня гемоглобина и лейкоцитов.

Сартаны

  • Лозап;
  • Лозартан;
  • Блоктран;
  • Козаар.

Таблетки

Сартаны с осторожностью сочетают с мочегонными средствами. Препараты имеют минимальные противопоказания:

  • беременность и лактация;
  • детский возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость;
  • повышенное содержание калия в организме.

Мочегонные средства

К препаратам быстрого действия относятся Фуросемид и Лазикс. Для длительной терапии применяют Верошпирон, Индапамид (Арифон) и гипотиазидные диуретики.

Прием диуретиков заставляет организм терять калий и магний, необходимые для нормальной работы сердечной мышцы. Для больного это оборачивается судорогами икроножных мышц, чаще всего возникающими ночью и по утрам. Для восполнения потерь одновременно рекомендуется принимать препараты Панангин или Аспаркам.

Калийсберегающим свойством обладает Верошпирон, поэтому он противопоказан при гиперкалиемии. Индапамид умеренно выводит калий и магний.

Симпатолитики

К препаратам этой группы относятся:

  • Метилдофа;
  • Гуанетедин;
  • Урапидил;
  • Изобарин;
  • Октадин;
  • Клофелин.

Препараты центрального действия могут применяться для быстрого снижения давления, а также в качестве длительной поддерживающей терапии.

Противопоказания и побочные действия

Препараты редко назначают людям старшего возраста и тем, у кого диагностирована почечная недостаточностью. Другие противопоказания:

  • нестабильная стенокардия;
  • инсульт;
  • инфаркт миокарда в анамнезе;
  • беременность и лактация.

Побочные действия:

  • сухость во рту:
  • чувство усталости;
  • брадикардия;
  • возможно повышение температуры;
  • со стороны крови – снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов.

Антигипертензивные средства «скорой помощи»

При гипертонической болезни 1 степени, когда подъемы давления бывают лишь эпизодически, и во время гипертонических кризов, применяются медикаменты быстрого действия:

Название

Действие

Скорость снижения давления

Фуросемид (Лазикс) выводит лишнюю жидкость и хлористый натрий; В течение 1 часа
уменьшает легочное давление и давление при наполнении левого желудочка сердца;
снижает чувствительность гладких мышц сосудов к сосудосуживающему воздействию;
уменьшает объем циркулирующей крови
Капотен (Каптоприл) уменьшает сопротивление периферических сосудов; В течение 30 – 40 минут
расширяет сосуды;
усиливает кровоток в почечных и коронарных артериях;
улучшает текучесть крови
Кордипин (Коринфар, Кордафлекс). При гипертоническом кризе применяют дозировку 10 мг, таблетку нужно разжевать. расширяет периферические сосуды и снижает их сопротивление; 20 минут
оказывает легкое диуретическое действие и умеренно выводит натрий
Нитраты (Сустак, Нитроглицерин, Нитрокор) применяются при сочетании высокого давления с приступом стенокардии расслабляет периферические сосуды; 1 – 1,5 минут при сублингвальном применении
снижает давление в малом круге кровообращения
Гемитон (эффективен при почечном генезе гипертонии) снижает периферическое сопротивление сосудов и минутный объем крови; 2 – 4 часа
улучшает почечный кровоток
Магнезия расширяет сосуды; Мгновенно при внутривенном введении, в нескольких минут при приеме внутрь
снимает нервное напряжение;
устраняет судороги;
способствует нормализации сердечного ритма

Наиболее подходящими препаратами для помощи во время гипертонического криза считаются диуретики быстрого действия Фуросемид или Лазикс. Они снижают давление плавно, не подвергая риску сосуды головного мозга и сердца.

Альфа-адреноблокаторы – это еще одна группа препаратов «скорой помощи». Они действуют быстро, но недолго. Опасность их заключается в высокой скорости снижения давления и как следствие — угрозы развития инсульта или инфаркта миокарда. Чаще всего их используют для снижения давления, резко поднявшегося в результате сильного стресса. К альфа-адреноблокаторам относится Празозин, Доксазозин. Их гипотензивный эффект продолжается не более 10 часов.

Самостоятельное применение препаратов антигипертензивного действия противопоказано. Но и без лечения гипертонию оставлять нельзя. При первых эпизодах повышения давления необходимо обращаться к врачу для назначения адекватной индивидуальной терапии.

Обратите внимание, что вся информация размещенная на сайте носит справочной характер и не предназначена для самостоятельной диагностики и лечения заболеваний! Копирование материалов разрешено только с указанием активной ссылки на первоисточник.